دسته‌ها
آمپول فلودارابین خرید فلودارابین دارو و قرص داروی فلودارابین درمان سرطان فلودارابین فلودارابین 50 فلودارابین چیست فلودارابین فسفات فلودارابین فسفات دارو

فلودارابین و کاربرد ان چیست؟

فلودارابین چیست؟

سلام و سپاس از همراهی شما دوستان نیو دان.
رده درمانی: داروهای درمان سرطان

فلودارابین چیست و چه کاربردهای دارد؟در ادامه با نیو دان همراه باشید .

 

فلودارابین

 

آنتی نئوپلاستیک

فلودارابین (به انگلیسی: Fludarabine)

رده درمانی: داروهای درمان سرطان

اشکال دارویی: قرص و آمپول

فلودارابین چیست؟
فلودارابین چیست؟

 

موارد مصرف فلودارابین

Fludarabine یک نوکلئوتید فلورینه شده آنالوگ با Vidarabine ضد ویروس است و به عنوان یک آنتاگونیست پورینی عمل می کند.
به خاطر خواص آنتی نئوپلاستیک آن در درمان لوسمی لنفوسیتی مزمن کاربرد دارد.
Fludarabine phosphate به صورت تزریق بولوس و یا به صورت انفوزیون داخل وریدی طی 30 دقیقه با دوز معمول mg/m 25 در روز به صورت 5 روز مداوم داده می شود.
به صورت جایگزین می توان آن را به صورت خوراکی و با دوز mg/m 40 در روز و به مدت 5 روز مداوم تجویز نمود.
هر 28 روز می توان دوره های درمانی را تکرار نمود و به طور معمول تا 6 دوره قابل تکرار است
. در حین درمان عملکرد هماتولوژیک باید به صورت مرتب مانیتور شود و در صورت مشاهده مهار شدن میلوئیدها نیاز به کاهش دوز و یا تأخیر در شروع دوره های بعدی درمان می باشد.
در اختلالات کلیوی نیاز به کاهش دوز می باشد.

فارماکوکینتیک فلودارابین

Fludarabine phosphate داخل وریدی به سرعت به Fludarabine دفسفریله می شود و توسط لنفوسیت هابرداشت می شود و به نوکلئوتید 3 فسفاته فعال دفسفریله می شود.
اوج غلظت داخل سلولی فرم تری فسفات آن طی 4 ساعت بعد از یک دوز تجویزی مشاهده می شود.
میزان زیست دستیابی آن 50 تا 65% بعد از دوزهای خوراکی است.
کلیرانس آن از پلاسما 3 مرحله ای است و نیمه عمر نهایی آن حدود 20 ساعت می باشد.
حذف آن عمدتاً از طریق دفع ادراری می باشد و 60% دوز تجویزی از طریق ادرار دفع می شود. فارماکوکینتیک این دارو در بین افراد مختلف تفاوت های چشمگیری دارد.

مکانیسم اثر فلودارابین فسفات

فلودارابین فسفات سریعا به 2-فلورو-آرا-آ دفسفریله می شود

سپس درون سلول توسط داکسی سیتیدین کیناز فسفریله شده و به فرم فعال تری فسفاته 2-فلورو-آرا- ATP تبدیل می شود

.این متابولیت با مهار DNA پلیمراز آلفا، ریبونوکلئوتید ردوکتاز و DNA پریماز، سنتز DNA را مهار می کند.مکانیسم عمل این آنتی متابولیت کاملا شناخته شده نیست و احتمالا چندگانه است.

فارماکودینامیک

فلودارابین یک داروی شیمی درمانی است که در درمان لوسمی لنفوسیتیک مزمن استفاده می شود. با مهار DNA پلیمراز آلفا، ریبونوکلئوتید ردوکتاز و DNA پریماز، سنتز DNA را مهار می کند و موجب مرگ سلول سرطانی می شود.

فارماکوکینتیک

  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:2 ساعت
  • حجم توزیع:96-98 لیتر به ازای هر متر مربع سطح بدن
  • اتصال به پروتئین:19-29%
  • متابولیت ها: 2-فلورو-آرا- ATP
  • کلیرانس:8.9 لیتر در ساعت به ازای هر متر مربع سطح بدن
  • دفع:ادراری

آمپول فلودارابین

فلودارابین چیست؟
فلودارابین چیست؟

عوارض جانبی فلودارابین

رجوع کنید به مبحث داروهای آنتی نئوپلاستیک.مهار فعالیت مغز استخوان ناشی از Fludarabine باعث محدودیت دوز تجویزی دارو است و به صورت نوتروپنی، ترومبوسایتوپنی و آنمی بروز می کند.
دیگر عوارض جانبی عبارتند از تب، لرز، سرفه، تنگی نفس، پنومونی و اختلالات گوارشی، التهاب معده، ادم، راش های پوستی، آنمی همولیتیک، کیست های خونریزی دهنده و اختلالات نورولوژیک مثل نوروپاتی محیطی، اضطراب، گیجی، اختلالات دید و کما.
دوزهای بالای دارو سبب آنسفالوپاتی پیشرونده و کوری و مرگ شده اند.
در اختلالات کلیوی نیاز به کاهش دوز می باشد و در صورت وجود کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه از تجویز این دارو باید خودداری کرد.
همچنین در افراد مبتلا به آنمی همولیتیک جبران نشده باید از مصرف آن پرهیز نمود.
اعصاب مرکزی:
بی‌قراری، سندرم سربلار، كوما، گیجی، سكته مغزی، افسردگی، خستگی، تب، سردرد، درد عضلانی، درد، پاراستزی، نوروپاتی محیطی، اختلالات خواب، TIA، ضعف.
قلبی ـ عروقی:
آنوریسم، آنژین، آریتمی، DVT، ادم، نارسایی قلب، خونریزی، فلبیت، تاكیكاردی فوق بطنی.
چشم، گوش، حلق و بینی:
كوری تأخیری (در دوزهای بالا)، خونریزی در حلق و بینی، كاهش شنوایی، فارنژیت، سینوزیت، اختلالات بینایی.
دستگاه گوارش:
بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، ازوفاژیت، خونریزی گوارشی، موكوزیت، تهوع، استوماتیت، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی:
سوزش ادرار، خون در ادرار، پرتئینوری، عفونت ادراری، تكرر ادرار، نارسایی كلیه.
خون:
آنمی همولیتیك، سركوب مغز استخوان
.
كبدی:
سنگ كیسه صفرا، نارسایی كبد.
متابولیك:
از دست دادن آب، افزایش قند خون، افزایش پتاسیم، افزایش فسفر، افزایش اسیداوریك، كاهش كلسیم.
عضلانی ـ اسكلتی:
درد عضلات.
تنفسی:
پنومونیت حساسیتی، برونشیت، سرفه، دیسپنه، خون در خلط، هیپوكسی، پنومونی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.
پوست:
ریزش مو، تعریق، خارش، راش، پوست چرب.
سایر عوارض:
آنافیلاكسی، لرز، عفونت، سندرم لیزتومور.

تنظیم دوز بزرگسالان:

به طور معمول mg/m2 25 از دارو به صورت وریدی و روزانه ظرف 30 دقیقه تزریق می‌شود

(یا به صورت تزریق سریع وریدی و یا انفوزیون وریدی مداوم). طول درمان 5 روز پیاپی است و هر 28 روز یک بار تکرار می‌گردد

. درمان به پاسخ بیمار و تحمل وی ارتباط دارد.

تنظیم دوز: در صورتی که بیمار CLCr بین ml/min 70-30 داشته باشد، میزان دارو 20% کاهش می‌یابد. فلودارابین در بیمارانی که CLCr زیر ml/min 30 دارند توصیه نمی‌شود.

ب) Mycosis Fungoides، لوکمی Hairy Cell، لنفوم هوچیکن و لنفوم بدخیم.

بزرگسالان:

به طور معمول mg/m2 30-18 ظرف 30 دقیقه به صورت وریدی تزریق می‌شود (یا به صورت تزریق وریدی سریع و یا انفوزیون وریدی مداوم)

طول درمان 5 روز پیاپی است و هر 28 روز یک بار تکرار می‌گردد. درمان به پاسخ بیمار و عمل وی ارتباط دارد.

مصرف فلودارابین در دوران بارداری و شیردهی

استفاده از کنترل تولد برای جلوگیری از بارداری در حالی که شما در حال استفاده از فلودارابین هستید الزامی می‌باشد،

و حداقل به مدت 6 ماه پس از درمان با این دارو باید ادامه یابد٬ استفاده فلودارابین توسط هر پدر و مادر ممکن است باعث نقائص هنگام تولد شود.

مصرف در بارداری:

دارو می‌تواند باعث صدمه به جنین گردد. باید خطرات و مزیت مصرف دارو بررسی شود.

مصرف در شیردهی:

ترشح فلودارابین در شیر مشخص نیست. مضرات و فواید شیردهی باید بررسی شود.

اشکال دارو

 ساختار داروی فلودارابین

 

 

فلودارابین چیست؟
فلودارابین چیست؟50

تداخلات دارویی فلودارابین

در مصرف همزمان با Pentostatine مسمومیت ریوی که باعث مرگ و میر می شود مشاهده شده است.
Cytarabine می تواند فعالیت متابولیک Fludarabine را کاهش دهد اما مصرف همزمان باعث افزایش غلظت داخل سلولی Cytarabine می شود.
تأثیر درمانی Fludarabine توسط dipyridamole و دیگر مهار کننده های برداشت آدنوزین کاهش می یابد.

دارو های هم گروه فلودارابین

 

نوشته فلودارابین و کاربرد ان چیست؟ اولین بار در نیو دان. پدیدار شد.